Entendendo a Testosterona

Os esteróides anabolizantes são uma classe de medicamentos que contêm uma forma sinteticamente fabricada do hormônio testosterona, ou um composto relacionado que é derivado de (ou similar na estrutura e ação para) este hormônio. A fim de compreender plenamente como funcionam os esteróides anabolizantes, é, portanto, importante compreender o funcionamento básico da testosterona. Então, exatamente o que é a testosterona?

A testosterona é o principal hormônio sexual masculino. É fabricado pelas células de Leydig nos testículos em quantidades variáveis ao longo da vida de uma pessoa. Os efeitos deste hormônio tornam-se mais evidentes durante o período da puberdade, quando um aumento da produção de testosterona irá provocar dramáticas mudanças fisiológicas no corpo masculino. Isto inclui o aparecimento de características masculinas secundárias, tais como a voz aprofundada, o crescimento do cabelo corporal e facial, o aumento da produção de óleo pelas glândulas sebáceas, desenvolvimento de órgãos sexuais, maturação dos espermatozóides e aumento da libido. Na verdade, o sistema reprodutor masculino não funcionará adequadamente se os níveis de testosterona não forem significativos. Todos esses efeitos são considerados as propriedades masculinizantes ou “androgênicas” deste hormônio.

Aumento da produção de testosterona também irá causar crescimento promover ou “anabolizantes” alterações no corpo, incluindo um aumento da taxa de síntese de proteínas (levando a acúmulo muscular). A testosterona é a razão pela qual os homens carregam mais massa muscular do que as mulheres, pois os dois sexos têm quantidades muito diferentes deste hormônio. Mais especificamente, o corpo masculino adulto fabricará entre 2,5 e 11 mg por dia1 enquanto que as fêmeas produzem apenas cerca de 1 / 4mg. O hormônio sexual dominante para as mulheres é o estrogênio, que tem um efeito significativamente diferente sobre o corpo. Entre outras coisas, um nível mais baixo de androgênio e maior estrogênio fará com que as mulheres armazenem mais gordura corporal, acumulem menos tecido muscular, tenham uma estatura mais curta e se tornem mais aptas ao enfraquecimento ósseo com a idade (osteoporose).

Funções da Testosterona No Corpo

 

Funcionamento da testosterona

O mecanismo real em que a testosterona provoca essas mudanças é um pouco complexo. Quando livre na corrente sanguínea, a molécula de testosterona está disponível para interagir com várias células do corpo. Isso inclui células do músculo esquelético, bem como pele, couro cabeludo, rim, osso, sistema nervoso central e tecidos da próstata. A testosterona liga-se a um alvo celular para exercer a sua actividade e, por conseguinte, só afectará as células do corpo que possuem o local apropriado para o receptor de hormona (especificamente o receptor de androgénio). Este processo pode ser comparado a um sistema de bloqueio e chave, com cada receptor (fechadura) apenas sendo ativado por um determinado tipo de hormônio (chave). Durante esta interação, a molécula de testosterona se tornará ligada ao local receptor intracelular (localizado no citosol, não na superfície da membrana), formando um novo “complexo receptor”.

Este complexo (hormônio + local do receptor) migrará para o núcleo da célula, onde irá anexar a uma seção específica do DNA da célula, conhecido como o elemento de resposta hormonal. Isto irá ativar a transcrição de genes específicos, que no caso de uma célula musculares esqueléticas acabará por causar (entre outras coisas) um aumento na síntese das duas proteínas contrácteis primárias, actina e miosina (crescimento muscular). O armazenamento de carboidratos no tecido muscular pode ser aumentado devido à ação de andrógenos também.

Uma vez que este processo de mensagens seja concluído, o complexo será liberado, eo receptor e o hormônio se dissociarão. Ambos estão então livres para migrar de volta para o citosol para uma actividade adicional. A molécula de testosterona também é livre para difundir de volta em circulação para interagir com outras células. Todo o ciclo do receptor, incluindo a ligação hormonal, migração do complexo receptor-hormônio, transcrição gênica e retorno subsequente ao citosol é um processo lento, levando horas, e não minutos, para ser concluído. Por exemplo, em estudos que utilizam uma única injecção de nandrolona, medem-se 4 a 6 horas antes de os receptores de androgénio livres migrar de volta para o citosol após activação. Sugere-se também que este ciclo inclua a divisão e a formação de novos receptores de andrógenos uma vez retornados ao citosol, uma possível explicação para as muitas observações de que os andrógenos são parte integrante na formação de seus próprios locais receptores.

Nos rins, esse mesmo processo funciona para permitir que os androgênios aumentem a eritropoiese (produção de glóbulos vermelhos) .3 É esse efeito que leva a um aumento nas concentrações de glóbulos vermelhos e possivelmente ao aumento da capacidade de transporte de oxigênio durante a terapia esteróide anabólica / androgênica . Muitos atletas assumem erroneamente que a oximetolona e a boldenona são únicas nesta habilidade, devido a usos específicos ou menções desse efeito na literatura sobre drogas. De facto, a estimulação da eritropoiese ocorre com quase todos os esteróides anabólicos / androgénicos, uma vez que este efeito está simplesmente ligado com a activação do receptor de androgénio nas células dos rins. As únicas exceções reais podem ser compostos como a diidrotestosterona e alguns de seus derivados 4, que são rapidamente quebrados por interação com as enzimas 3alfa-hidroxiesteróide desidrogenase (o tecido renal tem uma distribuição enzimática semelhante ao tecido muscular, ver “dissociação anabólica / androgênica” ) E, portanto, exibem baixa atividade nesses tecidos.

 

DIAGRAMA CELULAR: A testosterona difunde-se livremente através da membrana plasmática e liga-se com um receptor de andrógeno intracelular. O complexo hormônio-receptor então entra no núcleo celular para se ligar a um segmento específico de DNA (o Elemento de Resposta Hormonal), ativando a transcrição de genes específicos.  Os tecidos adiposos (gordurosos) também são sensíveis aos andrógenos, e aqui esses hormônios suportam a capacidade lipolítica (mobilização de gordura) das células5. Isso pode ser conseguido por uma regulação androgênica de beta-adrenérgicos com concentrações de receptores ou atividade celular geral (através da adenilato ciclase) 6.

Também observamos que o nível de androgénios no corpo irá estreitamente correlacionar (inversamente) com o nível de gordura corporal armazenada. À medida que o nível de hormônios androgênicos cai, tipicamente a deposição de gordura corporal aumentará.7 Da mesma forma, à medida que aumentamos o nível de androgênio, a gordura corporal pode ser reduzida a uma taxa mais ativa.

A proporção de androgênio a ação de estrogênio é de fato mais importante, como o estrogênio desempenha um papel contrário agindo para aumentar o armazenamento de gordura corporal em muitos locais de ação.8 Da mesma forma, se alguém quisesse perder gordura durante o uso de esteróides, os níveis de estrogênio devem Ser mantido baixo. Isto é claramente evidenciado pelo fato de que os esteróides não-aromatizantes sempre foram favorecidos por fisiculturistas que procuram aumentar a aparência de definição e muscularidade, enquanto os compostos aromatizantes são tipicamente relegados para fases de formação de volume devido à sua tendência para aumentar o armazenamento de gordura corporal. A aromatização é discutida em mais pormenor numa secção seguinte (ver: Aromatização de Estrogénio).

Como mencionado, a testosterona também desencadeia atividade androgênica, que ocorre por seus receptores ativadores no que são considerados tecidos sensíveis a androgênios (frequentemente através de conversão prévia a dihidrotestosterona). Isso inclui as glândulas sebáceas, que são responsáveis pela secreção de óleos na pele. À medida que o nível de androgênio sobe, o mesmo acontece com a liberação de óleos. À medida que a produção de óleo aumenta, aumenta a chance de os poros se tornar obstruídos (podemos ver por que a acne é um efeito colateral comum do uso de esteróides). A produção de pêlos corporais e faciais também está ligada à ativação de receptores de andrógenos nos tecidos da pele e do couro cabeludo. Isso se torna mais notável como meninos maduros para a puberdade, um período em que os níveis de testosterona subir rapidamente, e a atividade de andrógenos começa a estimular o crescimento do cabelo no corpo e no rosto. Algum tempo depois na vida, e com a contribuição de uma predisposição genética, a atividade de andrógenos no couro cabeludo também pode ajudar a iniciar a perda de cabelo masculino.

É um equívoco que dihidrotestosterona é um culpado isolado na promoção da perda de cabelo, no entanto; Como na realidade é a ativação geral do receptor de andrógeno que é a culpa (ver: Conversão de DHT). O funcionamento das glândulas sexuais e da libido também estão ligados à atividade dos andrógenos, assim como muitas outras regiões do sistema nervoso central / neuromuscular.

Referências:

1. Papel dos andrógenos no crescimento e desenvolvimento do feto, da criança e do adolescente. Rosenfield R.L. Adv Pediatr. 19 (1972) 172-213
2. Metabolismo dos Esteróides Androgênicos Anabólicos, Victor A. Rogozkin, CRC Press 1991
3. Andrógenos e Eritropoiese. J Clin Pharmacol. Fev-Mar 1974 p94-101