Gonadotrofina Coriónica Humana

Gonadotrofina Coriónica Humana

HCG (Gonadotropina Coriónica Humana)

Descrição:
A Gonadotropina Coriónica Humana (hCG) é um medicamento de prescrição contendo gonadotrofina coriônica obtida de uma origem natural (humana). A gonadotrofina coriônica é um hormônio polipeptídico normalmente encontrado no corpo feminino durante os primeiros meses da gravidez. É sintetizado em células sincitiotrofoblásticas da placenta e é responsável pelo aumento da produção de progesterona, um hormônio que sustenta a gravidez.

Gonadotropina coriônica está presente em quantidades significativas apenas durante a gravidez, e é usado como um indicador de gravidez por padrão em kits de teste de gravidez. Os níveis sanguíneos de gonadotrofina coriônica tornam-se notáveis logo aos sete dias após a ovulação e elevam-se uniformemente a um pico em aproximadamente dois a três meses na gestação. Após este ponto, o nível de hormônio cairá gradualmente até o ponto de nascimento.

Apesar de possuir uma pequena atividade semelhante à FSH (Hormona Estimuladora do Folículo), as acções fisiológicas da gonadotropina coriónica imitam principalmente as do hormônio luteinizante (LH) gonadotropina. Como fármaco clínico, a hCG é utilizada como uma forma exógena de LH. É tipicamente aplicado para apoiar a ovulação e gravidez em mulheres, mais especificamente aqueles que sofrem de infertilidade devido a baixas concentrações de gonadotropinas e uma incapacidade de ovular.

Devido à capacidade da LH para estimular as células nos testículos para fabricar a testosterona, a hCG também é usada com homens para tratar o hipogonadismo hipogonadotrópico, uma desordem caracterizada por baixos níveis de testosterona e produção insuficiente de LH. O fármaco é também utilizado no tratamento do criptoquidismo pré-púbero, uma condição em que um ou ambos os testículos não conseguiram descer para o escroto. A HCG é utilizada por atletas do sexo masculino por sua capacidade de aumentar a produção endógena de testosterona, geralmente durante ou na conclusão de um ciclo de esteróides, quando a produção natural de hormônio foi interrompida.

História:

A gonadotrofina coriônica foi descoberta pela primeira vez em 1920 e foi identificada como uma hormona da gravidez aproximadamente 8 anos depois. A primeira preparação de medicamentos contendo gonadotrofina coriônica veio na forma de um extrato pituitário animal, que foi desenvolvido como um produto comercial por Organon. Organon introduziu o extrato em 1931, sob o nome comercial Pregnon. Uma disputa de marca obrigou a empresa a mudar o nome Pregnyl, no entanto, que chegou ao mercado em 1932. Pregnyl ainda é vendido por Organon até hoje, embora já não vem na forma de um extrato pituitário. As técnicas de fabricação foram introduzidas em 1940 que permitiram que a hormona fosse obtida filtrando e purificando a urina de mulheres grávidas, e pelo final dos anos 60 foram adotadas por todos os fabricantes que usaram anteriormente extratos animais.

Ao longo dos anos o processo e os protocolos de fabricação foram refinados, mas hCG é feito essencialmente da mesma maneira hoje como era décadas atrás. Embora as preparações modernas sejam de origem biológica, os riscos de contaminantes biológicos são considerados baixos (embora não possam ser completamente excluídos).

No início, os usos indicados para preparações de gonadotropina coriónica foram muito mais amplos do que são atualmente. A literatura de produtos dos anos 50 e 60 recomendou o uso dessas drogas para, entre outras coisas, o tratamento de sangramento uterino e amenorréia, síndrome de Froehlich, criptocídio, esterilidade feminina, obesidade, depressão e impotência masculina. Um bom exemplo dos amplos usos da gonadotrofina coriônica é ilustrado na preparação Glukor, que foi descrita em 1958 como sendo, “Três vezes mais eficaz que a testosterona”.

Benéfico em impotência, angina e doença coronariana, neuropsicose, prostatite e miocardite. Tais recomendações, no entanto, refletem uma era menos rigorosamente regulada pela agência governamental e menos dependente de ensaios clínicos comprovados. Hoje, as indicações aprovadas pela FDA para hCG são limitadas ao tratamento de hipogonadismo hipogonadotrópico e criptocridismo em homens e infertilidade anovulatória em mulheres.

Gonadotrofina Coriónica Humana

A HCG não tem atividade estimuladora da tiróide significativa. Isto é apontado especificamente porque a hCG era uma vez amplamente utilizada para o tratamento da obesidade. A tendência parece ter se tornado popular em 1954, após um artigo foi publicado pelo Dr. A.T.W. Simeons alegando que a gonadotrofina coriônica era um complemento eficaz à dieta. De acordo com o estudo, os pacientes foram capazes de efetivamente evitar a fome com dietas com baixas calorias, desde que tomaram as injeções de hormônio. Apelidado de dieta Simeons, pessoas de todo o país logo se submeteram a restrição calórica severa (500 calorias por dia) e tomando injeções de hCG. Logo depois, o hormônio em si tornou-se o foco principal para a perda de gordura. Na verdade, por 1957 foi dito que a hCG foi o medicamento mais comumente prescrito para perda de peso. Pesquisas mais recentes e abrangentes, no entanto, refutam que há qualquer vantagem anoréxica ou metabólica para o uso de hCG.769

Em 1962, o Journal da Associação Médica Americana já havia advertido os consumidores sobre a dieta hCG-inclusive Simeons, afirmando o mais Fato básico de que a restrição calórica severa, que faz com que o corpo para sacrificar o músculo eo tecido do órgão para obter a proteína necessária, era mais perigoso do que a própria obesidade. Em 1974, a FDA tinha tido o suficiente das reivindicações de perda de gordura hCG, e obrigou a seguinte declaração para ser incluído com toda a literatura de prescrição. “A HCG NÃO FOI DEMONSTRADA PARA SER TERAPIA ADJUNTIVA EFICAZ NO TRATAMENTO DA OBESIDADE.

Não há provas substanciais de que aumente a perda de peso além da que resulta da restrição calórica, que provoca uma distribuição mais atraente ou “normal” de gordura, ou que diminui o fome e desconforto associado com dietas caloriatizadas “. Esta advertência persiste em todos Produto vendido nos EUA hoje. Apesar deste aviso e evidência em contrário, algumas clínicas ainda promover o uso de hCG para fins de dieta.

HGC é uma preparação de drogas amplamente popular hoje, devido ao fato de que continua a ser uma parte indispensável da terapia de ovulação para muitos casos de infertilidade feminina. As preparações mais populares nos Estados Unidos incluem actualmente Pregnyl (Organon), Profasi (Serono) e Novarel (Ferring), embora muitos outros nomes comerciais tenham sido populares para preparações de gonadotropina coriónica ao longo dos anos. Este medicamento também é vendido amplamente fora dos Estados Unidos, e pode ser encontrado sob muitos nomes comerciais adicionais, muito numerosos para listar aqui.

Devido ao fato de que esta droga não é controlada em nível federal, atletas e fisiculturistas dos EUA incapaz de encontrar um médico local disposto a prescrever a droga para tratar o hipogonadismo induzido por esteróides muitas vezes encomendar o produto a partir de fontes internacionais de farmácia. Dado que esta droga é barata e raramente falsificada, a maioria das fontes internacionais são confiáveis. Embora as formas recombinantes de gonadotropina coriônica tenham sido introduzidas no mercado nos últimos anos, a vasta oferta e baixo custo de hCG biológico continua a torná-lo um produto básico para ambas as utilizações rotuladas e não marcadas.

Características Estruturais:

A gonadotropina coriónica é uma glicoproteína oligossacarídica composta por 244 aminoácidos. Tem uma subunidade alfa que tem 92 aminoácidos de comprimento e é idêntica à hormona luteinizante (LH), hormônio folículo-estimulante (FSH) e hormônio estimulante da tireóide (TSH). Tem uma subunidade beta que é exclusiva da hCG.

Como Fornecido:

A gonadotrofina coriónica humana está amplamente disponível em vários mercados de fármacos humanos e veterinários. Composição e dosagem podem variar de acordo com o país e fabricante, mas normalmente contêm 1.000, 1.500, 2.500, 5.000 ou 10.000 unidades internacionais (UI) por dose. Todas as formas são fornecidas como um pó liofilizado, requerendo reconstituição com diluente estéril (água) antes da utilização.

Administração (Geral):

A Gonadotropina Coriónica Humana é geralmente administrada por injecção intramuscular (IM). A via subcutânea também é usada e tem sido considerada como sendo aproximadamente equivalente a injeções IM.770 As concentrações máximas de gonadotropina coriónica ocorrem aproximadamente 6 horas após a injeção intramuscular e 16 a 20 horas após a injeção subcutânea.

Administração (Homens):

Quando usado para tratar o hipogonadismo de hipogonadotropina, os protocolos aprovados pela FDA recomendam um programa de 6 semanas ou um programa de longo prazo com duração de até 1 ano, dependendo das necessidades individuais do paciente. As diretrizes de prescrição para uso de curto prazo recomendam que 500 a 1000 unidades sejam administradas 3 vezes por semana durante 3 semanas, seguido pela mesma dose duas vezes por semana durante 3 semanas.

As recomendações de longo prazo exigem 4.000 unidades a serem administradas 3 vezes por semana por 6 a 9 meses, após o que ponto a dose é reduzida para 2.000 unidades 3 vezes por semana por mais 3 meses. Bodybuilders e atletas usam hCG quer no ciclo, em um esforço para manter a integridade testicular durante a administração de esteróides, ou após um ciclo, para ajudar a restaurar a homeostase hormonal mais rapidamente. Ambos os tipos de utilização são considerados eficazes quando devidamente aplicados.

Pós-Ciclo:

A gonadotropina coriônica humana é frequentemente usada com outros medicamentos como parte de um programa de Terapia de Pós-Ciclo (TPC) em profundidade focada em restaurar a produção endógena de testosterona mais rapidamente no final de um ciclo de esteróides. Restaurar a produção de testosterona endógena é uma preocupação especial na conclusão de cada ciclo, um tempo em que os níveis de andrógeno subnormal (devido à supressão induzida por esteróides) pode ser muito caro para o corpo.A principal preocupação é a ação do cortisol, que em muitos aspectos é Equilibrada pelo efeito dos andrógenos.

Cortisol envia a mensagem oposta aos músculos do que a testosterona, ou a proteína de quebra na célula. Esquerda desmarcada por um baixo nível de testosterona, cortisol pode rapidamente tira muito de sua nova massa muscular de distância. Os protocolos para a utilização pós-ciclo da hCG requerem geralmente a administração de 2000-3000 Unidades a cada 2º ou 3º dia, tomadas durante não mais do que 2 ou 3 semanas. Se usado por muito tempo ou a uma dose demasiado elevada, o fármaco pode realmente funcionar para dessensibilizar as células de Leydig para o hormônio luteinizante, dificultando ainda mais o retorno à homeostase.

No Ciclo:

Bodybuilders e atletas também podem administrar Gonadotropina Coriónica Humana durante um ciclo de esteróides, em um esforço para evitar a atrofia testicular e a resultante reduzida capacidade de responder ao estímulo LH. Com efeito, esta prática é utilizada para evitar o problema da atrofia testicular, em vez de tentar corrigi-la mais tarde, quando o ciclo terminar.

É importante lembrar que a dosagem precisa ser monitorada cuidadosamente com este tipo de uso, pois altos níveis de hCG podem causar aumento da expressão da aromatase testicular (elevação dos níveis de estrogênio), 771 e também dessensibilizar os testículos para LH.772 Como tal, a Droga pode realmente induzir hipogonadismo primário quando mal utilizado, prolongando, não melhorando, a janela de recuperação. Os protocolos correntes para a utilização de hCG desta maneira envolvem a administração de 250 UI subcutaneamente a cada 3 ou 4 dia durante todo o comprimento do ciclo de esteróides. Doses mais elevadas podem ser necessárias para alguns indivíduos, mas nenhum ponto deve exceder 500 UI por injeção.

Estes protocolos de hCG em ciclo foram desenvolvidos pelo Dr. John Crisler, uma figura bem conhecida no anti-envelhecimento e campo de reposição hormonal, para uso com seus pacientes de terapia de reposição de testosterona (TRT). Embora TRT é muitas vezes administrado em uma base de longo prazo, atrofia testicular é uma queixa cosmética comum dos pacientes, independentemente da manutenção dos níveis normais de andrógenos. O programa de hCG do Dr. Crisler é projetado para aliviar esta preocupação de uma maneira que é aceitável para uso de longo prazo. Para aqueles interessados em timing precisamente seus tiros hCG em relação a um programa de reposição de testosterona prescrito, o Dr. Crisler recomenda o seguinte em seu papel, “Uma atualização para o Protocolo hCG Crisler”, “… meus pacientes cTT teste TRT agora tomar a sua hCG 250IU dois dias antes, bem como o dia imediatamente anterior a, o seu tiro IM. Todos administram a sua hCG por via subcutânea e a dosagem pode ser ajustada conforme necessário (ainda tenho de ver mais de 350 UI por dose necessária) … Aqueles pacientes com TTR que preferem uma testosterona transdérmica ou mesmo uma pastilha de testosterona (embora não seja a favor da mesma) , Tomar seu hCG cada terceiro dia. ”

Administração (Mulheres):

Quando usada para induzir a ovulação e a gravidez em uma mulher infértil anovulatória, uma dose de 5.000 a 10.000 unidades é administrada um dia após a última dose de menotropinas. O tempo é específico para que o hormônio seja administrado com precisão no momento certo no ciclo de ovulação. A gonadotrofina coriônica humana não é usada por mulheres para fins físicos ou que melhoram o desempenho.

Disponibilidade:

Quando encontramos hCG, vemos que é sempre embalado em 2 frascos / ampolas diferentes (um com um pó e o outro com um solvente estéril). Estes devem ser misturados antes da injecção, e qualquer droga sobrando deve ser refrigerada para uso posterior. Certifique-se de que o seu produto corresponde a esta descrição. A Gonadotropina Coriónica Humana é amplamente fabricada e facilmente obtida no mercado negro. Até à data, as contrafacções não têm sido uma grande preocupação.

 

Referências:

767. Estimulação exógena da formação do corpo lúteo no coelho; Influência de extratos de placenta humana, decidua, feto, mole hidatida e corpo lúteo na gônada de coelho. Hirose T 1920 J Jpn Gynecol Sot 16: 1055.
768. Die Schwangerschaftsdiagnose ausdem Ham durante Nachweis des Hypophysenvorderlappen-hormona. II. Pracktishe und teórica Ergebnisse aus den hamuntersuchungen. Ascheim S, Zondek B 1928 Klin Wochenschr 7: 1453-1457.
769. O efeito da gonadotropina coriónica humana (HCG) no tratamento da obesidade por meio da terapia Simeons: uma meta-análise baseada em critérios. Lijesen GKS, et al.Br J Clin Pharmacol 1995; 40: 237-43.