Guia sobre SARMs – Moduladores Seletivos de Receptor de Androgênio
AVISO LEGAL – Leia

Os moduladores seletivos de receptores de andrógenos (SARMs) devem ser usados SOMENTE por homens e mulheres com mais de 21 anos de idade. SARMs não são destinados a crianças, adolescentes e mulheres grávidas ou lactantes.

SARMs podem ser proibidas por certas organizações, por isso é sua responsabilidade executar a devida diligência e garantir a conformidade. Consulte seu profissional de saúde antes de usar SARMs, especialmente se você tem, ou tem um histórico familiar de, câncer de próstata, aumento da próstata, doenças cardíacas, colesterol baixo (HDL) ou se estiver usando qualquer outro suplemento dietético, ou qualquer outra droga.

Não exceda a dose recomendada e utilize SARMs por sua própria conta e risco. Este artigo e SARMs, não se destinam a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir qualquer doença.

Introdução aos SARMs

Os moduladores seletivos de receptores de andrógenos, também conhecidos como SARMs, são comercializados como tendo efeitos positivos semelhantes sobre músculo e força que pro-hormônios e esteróides anabólicos androgênicos (AAS) oferecem, mas com menos efeitos colaterais. Essencialmente, os SARMs são compostos que podem bloquear ou estimular receptores chave no tecido do corpo, o que pode ajudar a aumentar os efeitos positivos e diminuir os efeitos secundários indesejados com base no (s) mecanismo (s) de ação do composto.

Os SARM demonstraram aumentar a massa muscular, massa óssea e perda de gordura sem aumentos significativos no estrogênio ou fechamento do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (eixo HPG). Como definido por Negro-Vilar, um SARM anabólico ideal é “agente oralmente ativo com administração diária e efeitos anabólicos no músculo e osso, mas nenhuma ou menor atividade na próstata”. [1]

Neste artigo vamos examinar a história, mecanismos de ação, benefícios e efeitos colaterais de SARMs, populares SARMs, e SARM-como produtos. No final deste artigo você deve ter uma compreensão muito melhor de SARMs e ser capaz de tomar uma decisão mais informada sobre se SARMs são adequados para você.

Termos chave

Antes de nos nós aprofundar ainda mais para este artigo, eu quero lhe fornecer uma lista e significado de acrônimos comuns e termos usados ao discutir SARMs.

  • Eixo HPG – Eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. Um termo usado para descrever três glândulas no sistema endócrino (hipotálamo, glândula pituitária e gônadas) como uma entidade.
  • LH – Hormônio luteinizante. Um hormônio liberado pela glândula pituitária. Muito ou muito pouco LH pode resultar em infertilidade e outras questões com os órgãos sexuais reprodutivos. [2]
  • FSH – hormônio folículo estimulante. Hormônio associado à reprodução e ao desenvolvimento de óvulos em mulheres e espermatozoides em homens. [3]
  • TP – Propionato de testosterona. Derivado de testosterona que normalmente é injetado nos músculos.
  • DHT – Diidrotestosterona. Hormônio androgênico sintetizado a partir de testosterona na próstata, testículos, folículos pilosos e glândulas adrenais. [4]
  • SHBG – globulina ligada ao hormônio sexual. Liga-se firmemente à testosterona, DHT e estradiol; Medido para determinar se os machos têm baixa testosterona e se as fêmeas produzem muita testosterona. [5]
  • AST – Aspartato aminotransferase. Uma enzima encontrada no sangue que, quando elevada, pode indicar danos no fígado. [6]
  • ALT – Alanina aminotransferase. Uma enzima encontrada no sangue que, quando elevada, pode indicar lesão hepática. [7]
    Aromatização – o processo de conversão de um composto em um andrógeno ativo ou estrogênio
  • 5-alfa redutase – uma enzima importante durante o processo de metabolismo de esteroides
  • PSA – Teste de antígeno específico da próstata. Um exame de sangue que mede a quantidade de uma proteína específica produzida pelas células na próstata; Valores abaixo de 4,0 ng / mL são considerados saudáveis, enquanto valores acima de 4,0 são recomendados para obter um exame aprofundado da próstata. [8]
  • LPL – Lipoproteína lipase. Uma enzima responsável por armazenar calorias como gordura. [9]
  • DMO – Densidade mineral óssea. A quantidade de matéria mineral por centímetro quadrado de osso; Utilizado como indicador indireto de osteoporose e risco de fratura óssea. [10]
  • TPC– Terapia pós-ciclo. Compostos utilizados para reiniciar a produção natural de testosterona.
  • ED50 – A dose mediana eficaz. Esta é a dose que produz o (s) efeito (s) desejado (s) em 50% da população. [11]
  • EB – benzoato de estradiol. Uma substância necessariamente para manter o comportamento sexual em ratos durante experimentos. [12]
  • PPARδ – delta do receptor ativado por proliferador de peroxissoma. Eles desempenham um papel crítico como sensores lipídicos e reguladores do metabolismo lipídico (isto é, armazenamento e queima de gordura). [13]
  • AMPK – quinase cinase de 5 ativada por AMP. Uma enzima que desempenha um papel chave na homeostase energética ao nível celular. A ativação da AMPK pode oxidar os ácidos graxos, estimular os músculos.
  • HDL – lipoproteína de alta densidade. Também conhecido como “bom colesterol” .VLDL – lipoproteína de muito baixa densidade. Um subconjunto de LDL, também conhecido como “mau colesterol” .
  • AICAR – 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide. Análogo de adenosina monofosfato (AMP) que pode estimular AMPK.
  • Estradiol – Forma de estrogênio. Pequenas quantidades são liberadas pelos testículos nos machos para impedir que os espermatozoides morram muito cedo, e nas mulheres desempenha um grande papel no crescimento e desenvolvimento do útero, trompas de Falópio, vagina e seios. [15]
  • Orcidectomizado – Testes removidos. Às vezes usado como um termo mais técnico para homens castrados.
  • Ovarietomizado – Ovários removidos. Às vezes usado como um termo mais técnico para mulheres castradas.
  • Ostarina – Tem dois efeitos secundários significativos – supressão do eixo HPG e níveis elevados de estradiol.

Desenvolvimento de SARMs

SARMs foram descobertos na década de 1940 após os pesquisadores modificaram a estrutura química da molécula de testosterona. Estes compostos iniciais de SARM foram derivados da molécula da testosterona, assim que são considerados esteróides, entretanto as companhias farmacêuticas e outras organizações da ciência de vida estão desenvolvendo SARM não-esteroides. Especificamente, a Ligand Pharmaceuticals foi a primeira empresa a desenvolver quinolinonas cíclicas que mais tarde se tornaram a primeira série de compostos a serem classificados como SARMS não-esteróide. [16]

Na década passada pesquisadores têm feito grandes saltos na melhoria da biodisponibilidade oral e diminuição da toxicidade hepática destes compostos. Como mencionado anteriormente, SARMs atuam sobre os receptores de andrógenos específicos que são encontrados em um número de tecidos chave em todo o corpo. Os receptores androgénicos são encontrados na próstata, vesícula seminal, genitália masculina e feminina, pele, testículos, ovário, cartilagem, glândulas sebáceas, folículos pilosos, glândulas sudoríparas, músculo cardíaco, músculo liso, células vesiculares gastrointestinais, células foliculares da glândula tireoide, Fígado, pineal, e cérebro. [17]

Um dos principais impulsionadores do desenvolvimento de SARM é o crescente diagnóstico de hipogonadismo masculino, uma condição em que o corpo não produz bastante testosterona. Os machos podem nascer com esta condição ou desenvolvê-la mais tarde na vida devido a lesão, infecção ou deterioração relacionada à idade. [18] O hipogonadismo pode contribuir para a perda de massa muscular, ganho de gordura, depressão e baixa libido.

A administração de androgénios exógenos pode ajudar a reverter o hipogonadismo aumentando os níveis circulantes das ligações do receptor de androgénio natural (AR), testosterona (T) e DHT. Aumentar estes níveis naturais com SARMs não só pode inverter ou retardar as questões acima mencionadas que vêm com hipogonadismo, mas também poderia ser usado para tratar a perda de músculo e condições de deterioração relacionadas à idade sem afetar negativamente a próstata.

Idealmente, um SARM tem uma atividade antagonista no órgão androgénico (próstata) e uma forte atividade agonista no órgão anabólico (músculo e osso). [17] Isso significa SARMs deve afetar positivamente músculo e osso e têm pouco ou nenhum efeito sobre a próstata.

Há duas formas de desenvolver SARMs:

  1. Abordagem de cima para baixo.
  2. Abordagem de baixo para cima.

Na abordagem baixo para cima, os pesquisadores selecionaram uma atividade desejada e perfil de seletividade do tecido. [16] Depois de definir esses parâmetros eles trabalham para desenvolver um SARM que exibe essas características.

Em uma abordagem de baixo para cima os pesquisadores determinam “os mecanismos de ação de andrógenos no músculo esquelético e na próstata … identificar moléculas de sinalização que estão a jusante do receptor de andrógeno e [determinar] que ativam vias envolvidas na hipertrofia do músculo esquelético, mas não a próstata. “[16] Com base nesses mecanismos de ação, os pesquisadores projetam um SARM para atuar nessas vias específicas.

Dada a elevação do potencial dos SARMs, você pode estar se perguntando por que eles não estão sendo prescritos por profissionais médicos aos pacientes. Embora haja um número de SARMs em ensaios clínicos, nenhum foi avançado para fase final de ensaios clínicos (Fase IV), que tem o objetivo de assistir ao uso de drogas no público em geral e examinar os efeitos a longo prazo.

Moduladores Seletivos de Receptor de Androgênio

A maioria dos estudos sobre SARMs foram realizados em ratos. Alguns dos quais em ratos machos castrados, que têm níveis elevados de LH e FSH em comparação com ratos não castrados. Os pesquisadores medem seu crescimento muscular através do músculo elevador do músculo ani (um músculo largo e fino localizado no lado da pelve), pesam a próstata das taxas masculinas e medem a formação óssea e as taxas de rotatividade.

Além disso, a aprovação regulamentar foi abrandada devido aos requisitos adicionais para provar eficácia e segurança, uma vez que os SARMs não são aromatizados ou 5-alfa reduzidos. [16] Ao contrário dos derivados da testosterona, isso significa que eles não são convertidos em compostos ativos de andrógeno ou estrogênio nem são quebrados durante o processo de metabolismo de esteroides.

Uma série de grandes empresas farmacêuticas e de ciências da vida estão pesquisando e desenvolvendo SARMs, incluindo mas não limitado a – GTx, Inc .; Bristol-Myers Squibb; Ligand Farmacêutica; Kaken Pharmaceuticals, Inc .; Johnson & Johnson; Merck; E GlaxoSmithKline.16 Embora os membros da comunidade da aptidão usem SARMs, muitas destas companhias estão desenvolvendo SARMs para servir populações muito maiores – adultos e mulheres. [1] Estes dois públicos normalmente experimentam perda de massa muscular, perda de força, ganho de gordura, diminuição da mobilidade e aumento do risco de fraturas ósseas.

Em janeiro de 2008, o Comitê Olímpico Internacional (COI) adicionou SARMs à sua lista de substâncias anabolizantes proibidas. [1] Os SARMs também são proibidos por grandes organizações desportivas como a Associação Atlética Universitária Nacional (NCAA), a Agência Mundial Antidopagem (WADA), bem como qualquer organização que observa a lista estabelecida pela WADA (por exemplo, vários powerlifting, bodybuilding , CrossFit, e federações de strong man).

 

Por que usar SARMs?

Em geral, SARMs oferecem três benefícios principais – aumento da massa muscular, diminuição da massa gorda e aumento da massa óssea.

SARMs não são apenas concebidos e destinados a atletas; Como anteriormente discutido há uma série de populações que poderiam beneficiar de SARMs. Aqueles com uma ou mais das seguintes condições poderiam se beneficiar de SARMs: distúrbios de desperdício muscular (por exemplo, sarcopenia, esclerose lateral amiotrófica e fibrose cística), lesões esportivas, queimaduras, fraqueza e / ou perda de corpo devido ao câncer ou HIV e fragilidade E / ou atrofia muscular como resultado do processo de envelhecimento. [1]

Embora existam muitas drogas destinadas a melhorar a saúde dessas populações, SARMs também têm o benefício exclusivo de ser não-metilado e não aromatizado pelo organismo, para que eles não são tóxicos para o fígado, nem se converter em outros ativos Androgênio ou compostos de estrogênio. A toxicidade hepática e a aromatização são uma preocupação muito séria quando se utilizam pró-hormonas e AASs. Como você pode ver, SARMs beneficiar tanto cronicamente indivíduos doentes, bem indivíduos saudáveis olhando para maximizar a qualidade de vida.

A avaliação de SARMs em organismos vivos, principalmente ratos, mostrou que estes compostos geralmente aumentam a massa muscular sem afetar significativamente o peso da próstata. Mudanças dramáticas para cima ou para baixo no peso da próstata podem levar a uma série de complicações de saúde.

Alguns ensaios de Fase I de SARMs em seres humanos foram realizados, o que resultou em aumentos de 1,0-1,5 kg de massa sem gordura durante um período de 4-6 semanas. [16] Embora esses ganhos sejam modestos, esses estudos analisaram os efeitos de SARMs em pessoas com distúrbios musculares. Seria interessante ver a pesquisa clínica dos efeitos SARMs em atletas.

Para comparação, o ganho de massa sem gordura típico durante um período de 4-6 semanas, administrando 300-600 mg de enantato de testosterona por dia, é de 5-7 kg. [16] Tenha em mente que os efeitos colaterais da testosterona são muito mais severos do que aqueles de SARMs. Fase I e II ensaios clínicos de 1 ª geração SARMs resultou em diminuição de HDL e SHBG, bem como pequenas e breves elevações em AST e ALT. [16]

Além disso, SARMs demonstraram a capacidade de minimizar ou prevenir o desgaste muscular quando os músculos foram imobilizados em moldes. [19] Esta é uma ótima notícia para os atletas que trabalham duro no campo e na sala de musculação para construir massa muscular, força e poder como SARMs podem impactar positivamente o processo de recuperação.

Alguns SARMs também parecem ativar AMPK, um mecanismo envolvido na oxidação de gordura e lipólise. Os compostos derivados da testosterona também aumentam a massa muscular e diminuem a massa gorda, mas ao contrário destes compostos, os SARMs não suprimem significativamente o nível de LH e FSH a menos que sejam administradas doses excepcionalmente elevadas (3-4x a dose mediana eficaz). [1] Isto suporta ainda a noção de que os SARMs podem ser mais seguros a longo prazo do que os compostos esteróides derivados da testosterona.

Os androgênios parecem aumentar a formação de osso periosteal no osso cortical, enquanto que os compostos de estrogênio diminuem ou deprimem esta formação. [20] Em termos mais simples, andrógenos ajudam a construir a camada externa densa e compacta do osso que ajuda a apoiar o corpo, proteger órgãos, armazenar cálcio e fornecer alavancas para o movimento. [21] [22]

Os SARMs também parecem diminuir o turnover ósseo endocórtico e trabecular. [19] Uma taxa elevada do turnover do osso conduz tipicamente à perda óssea cancelosa, que é o osso esponjoso, mais macio, mais fraco, e mais flexível encontrado na extremidade dos ossos longos, proximal às junções e dentro do interior das vértebras. [23]

Incrível formação óssea e diminuição do turnover ósseo sugere SARMs são uma excelente opção de tratamento para aqueles que desenvolvem ou diagnosticados com osteoporose. Osteoporose é a condição pela qual a criação de osso novo não acompanhar a desagregação do osso velho como resultado, os ossos tornam-se fracos e frágeis. [24]  Mulheres em pós-menopausa estão em maior risco de osteoporose, mas estes resultados sugerem SARMs para ser excelentes compostos para quem quer reforçar os seus ossos e minimizar as fraturas.

A indústria de fitness usa SARMs em muitas das mesmas maneiras que a população em geral – para aumentar a massa muscular, maximizar a perda de gordura enquanto preserva a massa magra, bem como reabilitar as lesões através da melhoria dos ossos e força muscular. Entretanto, alguns entusiastas da aptidão usam SARMs entre pro-hormônio, AASs, e ciclos da testosterona para TPC ou como uma alternativa àqueles três compostos acima mencionados.

Embora pro-hormônios, AASs e ciclos de testosterona pode produzir aumentos rápidos e dramáticos no músculo e força, eles são extremamente duras no corpo e muitas vezes resultam em inúmeros efeitos colaterais série. Estes efeitos secundários incluem: desenvolvimento acelerado do cancro da próstata, calvície, acne, crescimento excessivo do cabelo do corpo, acne, desenvolvimento masculino do peito (ginecomastia), pressão de sangue elevada, painéis de sangue pobres do fígado e do colesterol, crescimento do coração, e eliminação da produção natural do testosterona. [25]

É claro que o uso dessas substâncias não deve ser tomada de ânimo leve, pois eles poderiam potencialmente arruinar sua qualidade de vida para sempre. No entanto, dada a natureza competitiva da indústria de fitness, profissionais de fitness podem usar SARMs, pro-hormônios, AASs, testosterona, ou um número de muitas outras substâncias para a aparência e executar o seu melhor.

SARMs populares

Nesta seção, examinaremos os SARMs populares, seus efeitos e protocolos de dosagem. Depois de ler esta seção você deve ter uma melhor compreensão das diferenças entre SARMs, como SARMs trabalho, e que SARMs pilha bem juntos.

Andarina (S-4, GTx-007)

Os pesquisadores descobriram que S-4 é tecido seletivo, estimula os órgãos anabólicos mais do que os órgãos androgênicos, não suprimir significativamente LH ou FSH, não aumenta os níveis de estradiol, e provoca uma atividade anabólica semelhante ou maior em comparação com TP. Isso significa que S-4 pode aumentar a massa muscular e óssea sem afetar a próstata.

Complicações envolvendo a próstata são um risco sério ao injetar derivados de testosterona como TP. Embora Andarine se ligue a receptores de andrógeno 33% como efetividade da testosterona, uma dose de 3mg / kg / de S-4 pode construir massa muscular e força em ratos machos castrados. [27]

O principal uso de Andarine na indústria de fitness é durante uma fase de perda de gordura. Andarine atinge este objetivo, diminuindo LPL e alguns usuários até mesmo relatório um aumento da massa muscular e diminuição da retenção de água ao usar este composto. [27] Com base nestes resultados e relatórios, Andarine parece ser um excelente composto para maximizar a perda de gordura, preservando ou aumentando ligeiramente a massa muscular.

No entanto, Andarine vem com dois efeitos colaterais muito graves quando administrado a 50 + mg por dia – supressão do eixo HPG e distúrbios da visão (cegueira noturna e / ou um tom amarelado na visão). [27] Embora a maioria de usuários relatam que estas edições são provisórias e subside rapidamente depois que andam fora de Andarine. No entanto, é extremamente importante que você abordagem Andarine e ALL SARMs com CUIDADO. Estes compostos são extremamente fortes e devem ser usados por apenas aqueles que têm extensivamente pesquisado e considerado os custos e benefícios.

Todas as dosagens diárias devem ser divididas em sub-doses múltiplas durante o dia (devido a uma meia-vida curta do composto) e funcionam em um protocolo de 5 dias em / 2 dias fora para minimizar os efeitos colaterais da visão:

  • Ganho de Força (ganhos mínimos na massa muscular) 50 + mg / dia durante 6-8 semanas N / A
  • Recomposição 50-75mg / dia por 4-8 semanas N / A
  • Corte de Gordura 50mg / dia durante 6-8 semanas

Os pesquisadores dosearam andarina ou DHT em um tamanho de amostra de 120 ratas ovariectomizadas por 120 dias e descobriram que o Andarine aumentou a força óssea, diminuiu a massa gorda, manteve a DMO do corpo inteiro e manteve o conteúdo ósseo cortical do corpo inteiro em maior grau que o DHT. [28] Parece que Andarine pode diminuir o risco de fratura óssea, não só garantir taxa de turnover ósseo permanece baixo, mas também aumentar a força muscular, que por sua vez diminui os casos de quedas que muitas vezes resultam em fraturas ósseas.

 

Ostarina (MK-2866, GTx-024)

Ostarina é um SARM não esteróide oral desenvolvido por GTx, Inc. Um ensaio clínico de fase II de 12 semanas duplo-cego, controlado por placebo em 120 homens saudáveis idosos (60+ anos) e mulheres pós-menopáusicas mostraram que Ostarine aumentou significativamente a massa corporal magra , Função física melhorada e sensibilidade à insulina melhorada / aumentada. [29]

Na indústria da aptidão, os usuários costumam tomar Ostarina durante as fases de volume e recomposição. Durante as fases de volume, alguns usuários relatam aumentos de 7 quilos na massa corporal magra em apenas 8 semanas e os usuários relatam diminuição da massa de gordura e ligeiros aumentos de músculos e força (provavelmente devido aos efeitos de partição de nutrientes do composto). [30]

Um composto que oferece perda de gordura, ganho muscular e benefícios de ganho de força soa extremamente atraente para os atletas que procuram levar seu desempenho para o próximo nível. No entanto, Ostarina tem dois efeitos colaterais significativos – supressão do eixo HPG e níveis elevados de estradiol; Ambos os quais os usuários relatam podem ser corrigidos com um PCT de 3 semanas. Se você decidir tomar Ostarina, é extremamente importante que você siga as instruções no rótulo e execute o TPC para mitigar mais, os efeitos secundários mais graves.

Todas as dosagens podem ser tomadas uma por dia (devido a uma meia-vida de 24 horas) e não exigem um intra-semana ciclismo protocolo como Andarina: [30]

  • Dosagem do objetivo SARMS que pilha bem
  • Bulking 25mg / dia por 8 semanas N / A
  • Recomposição 20-25mg / dia por 6-8 semanas S-4 & GW-501516
  • Corte 15-20mg / dia por 6-8 semanas Andarine
  • Reabilitação de Lesões 12,5mg / dia por 6-8 dias N / A

Ligandrol (LGD-4033)

O ligandrol é um SARM não esteróide oralmente ativo desenvolvido pela Ligand Pharmaceuticals que completou os ensaios clínicos da Fase I que envolveram doses ascendentes múltiplas em voluntários saudáveis. [31]

De acordo com o National Institute of Health da US National Library of Medicine, na Fase I de ensaios clínicos “Os pesquisadores testar um novo medicamento ou tratamento em um pequeno grupo de pessoas pela primeira vez para avaliar a sua segurança, Efeitos. “[32] Estes ensaios clínicos mostraram que os seres humanos poderiam seguramente tolerar até 22 mg / dia deste composto por 14 dias consecutivos; Este composto contribuiu para aumentos na massa corporal magra, diminuição da massa gorda, aumentos de força, bem como um aumento nos sentidos de bem-estar. [31]

Ligandrol também parece diminuir a taxa de turnover ósseo, o que apela para aqueles com osteoporose. [33] Com base nestes achados, parece que a LGD-4033 é um excelente SARM para as fases de volume, corte, recomposição ou ganho de força.

Todas as dosagens podem ser tomadas uma por dia e não exigem um intra-semana ciclo protocolo como Andarina: [31]

  • Bulking 5-10mg / day por 8 semanas N / A
  • Recomposição 5-8mg / dia por 8 semanas Cardarine
  • Corte de Gordura 3-5mg / dia por 8 semanas

O ligandrol não parece diminuir a LH ou a FSH nem parece aumentar o PSA ou o estradiol, mas pode diminuir a testosterona total, a testosterona livre e a SHBG, pelo que recomenda-se uma PCT completa. [31] [33] Mais especificamente, em doses abaixo de 5mg / dia, a testosterona total pode diminuir ligeiramente, mas permanecer no intervalo de referência “saudável” de 270-1070ng / dl enquanto as dosagens acima de 5mg / dia podem diminuir os valores de HDL e testosterona totais para Clínicos deficientes. [33]

 

BMS-564,929

O BMS-564.929 é um SARM não esteróide activo por via oral desenvolvido por Bristol-Myers Squibb para tratar o declínio funcional relacionado com a idade. Este composto tem avançado para ensaios clínicos porque é altamente seletivo para os receptores de andrógenos, não afeta significativamente SHBG, aromatase ou próstata, e parece ser mais potente do que a testosterona em estimular o crescimento muscular em ratos machos castrados. [34] Com base nestes achados, o BMS-564.929 parece ser um SARM anabólico ideal.

AC-262 356

O AC-262.356 é um SARM não esteróide oralmente activo desenvolvido pela Acadia Pharmaceuticals que produz efeitos anabólicos cerca de 66% tão fortes como a testosterona e tem uma potência de cerca de 27% como androgénio. [35] Isto significa que o composto não afeta significativamente o peso da próstata e da vesícula seminal.

Um estudo de duas semanas em ratos machos castrados descobriu que este composto aumenta a massa muscular, medida pelo crescimento do ani elevador e diminuiu os níveis elevados de LH. [35] Níveis elevados de LH podem indicar testículos mal funcionando em machos e um desequilíbrio de hormônios sexuais em fêmeas. [36]

Estas descobertas indicam que este composto pode ser benéfico para aumentar a massa muscular e regular alguns hormônios.

JNJ-28330835

JNJ-28330835 é um SARM não-esteróide oralmente ativo que parece estimular o crescimento muscular e diminuir o peso da próstata. Quando doseada a 10mg / kg, maximizou o crescimento muscular em ratos de laboratório, mas também diminuiu o peso da próstata em média de 30%. [37] No entanto, um estudo em ratos descobriu que este composto foi realmente próstata poupadores. [37]

Com base nessas informações conflitantes, é provavelmente seguro dizer que este composto afeta a próstata em grau, mas o grau exato é desconhecido.

Este composto impediu metade da perda média de massa corporal magra em ratos que foram submetidos a um procedimento para remover seus testículos e em ratos orquidectomizados envelhecidos, este composto restaurou cerca de 30% da massa magra perdida. Embora eu tenha certeza que você não está planejando remover seus testículos em breve, essas descobertas sugerem que usar este composto pode ajudar a minimizar a perda de massa magra ou mesmo restaurar a massa magra à medida que envelhece e marcadores anabolizantes como a diminuição da testosterona .

Além disso, este composto aumentou o desejo sexual em fêmeas ovariectomizadas e parece reduzir o turnover ósseo. [37] Aumento do desejo sexual nunca é uma coisa ruim e pode ser particularmente benéfico como você idade e libido tende a diminuir. O volume de osso é “o volume total de osso que é reabsorvido e formado ao longo de um período de tempo”. [38] O volume de negócios dos ossos não deve, idealmente, ser nem demasiado elevado nem muito baixo, pelo que a alteração desta taxa poderá levar a complicações adicionais de saúde.

LGD-2226

LGD-2226 é um SARM não-esteróide oralmente ativo que demonstrou aumentar a massa muscular, fortalecer os ossos e melhorar a função sexual em ratos machos sem afetar significativamente o tamanho da próstata. Durante um período de tratamento de 4 meses usando este composto em ratos machos orquidectomizados maduros, os pesquisadores descobriram que a LGD-2226 impediu a perda óssea e manteve a formação óssea através de duas vias – aumentando a taxa de formação óssea e diminuindo a taxa de turnover ósseo. [40]

Muitas outras drogas e opções do tratamento alvejam somente um dos pathways. Este estudo também confirmou estudos anteriores conclusões de que este composto aumenta a massa muscular e libido. [40]

Não há muita pesquisa sobre este particular SARM, mas dado os benefícios observados, portanto, ele pode ser categorizado como um ideal anabólico SARM mais ter o benefício adicional de melhorar a função sexual. Mais pesquisas são necessárias sobre este composto tanto em modelos não-humanos como em humanos.

 

LGD-3303

LGD-3303 é um SARM não-esteróide oralmente ativo que mostra potencial para aumentar a massa muscular e a DMO em modelos de rato. Quando doseado em ratos castrados com deficiências androgénicas, este composto não estimulou a próstata ventral apesar de aumentar significativamente a dosagem. [41] Estes achados sugerem que este composto não afeta negativamente os órgãos androgênicos, que é um componente do SARM anabólico ideal.

Os mesmos pesquisadores também dosearam este composto de duas maneiras diferentes, infusão oral e contínua, e encontrado em ambos os casos que o composto aumentou significativamente a atividade muscular, mas foi encontrado em concentrações mais elevadas na próstata. [41] É surpreendente que, apesar de maiores concentrações do composto na próstata, os músculos realmente respondeu e cresceu em tamanho, ao invés dos órgãos androgênicos.

S-40503

S-40503 é um SARM não-esteróide oralmente ativo que pode aumentar a DMO e aumentar a massa muscular na mesma extensão que a DHT mas sem afetar o peso da próstata. Os pesquisadores chegaram a esses achados após administrarem o composto a ratos orquidectomizados por 4 semanas. [20] Com base nestes achados, o S-40503 parece ser um SARM anabólico ideal.

Além disso, os ratos que receberam apenas DHT experimentaram um aumento de 150% no peso da próstata. [20] Aumento do peso da próstata pode levar a problemas de micção e às vezes indicam o desenvolvimento de câncer de próstata. Quando este composto foi administrado a ratos fêmeas maduros ovariectomizados durante 2 meses, os pesquisadores descobriram que ele aumentava a DMO e a força biomecânica do osso cortical no fêmur. [20]

Estes resultados mostram que os efeitos de S-40503 no osso é aplicável tanto para machos como para fêmeas. Ratos tratados com apenas estrogênio, hormônio usado para prevenir ou minimizar a avaria dos ossos (reabsorção), não afetaram positivamente a DMO ou a força óssea cortical. [20]

S-40503 parece ser particularmente benéfico para aqueles que procuram aumentar a massa óssea, densidade e força e mais pesquisa é necessária no impacto sobre a massa muscular.

S-23

S-23 é um SARM não esteróide oral com elevada afinidade de ligação aos receptores androgénicos que parece aumentar a massa muscular, diminuir a massa gorda, diminuir o tamanho da próstata e atuar como um contraceptivo masculino hormonal eficaz e reversível em ratos. A ED50 em ratos machos castrados para diminuir o peso da próstata e aumentar a massa muscular foi de 0,43 mg / dia e 0,079 mg / dia, respectivamente. [12] Assumindo que o rato pesa 550 gramas e ajustando os valores são ajustados para um macho de 180 libras, as dosagens seriam cerca de 63,5 mg e 11,75 mg por dia, respectivamente.

Os pesquisadores descobriram que o tratamento de ratos machos não castrados durante 14 dias com 0,1mg / dia ou mais deste composto, diminuiu os níveis de LH em 50 +%, diminuiu significativamente o tamanho da próstata e aumentou significativamente o tamanho do músculo ani elevador. [12] Embora o aumento do crescimento muscular é um sinal positivo, a diminuição dos níveis de LH e tamanho da próstata é uma grande bandeira vermelha.

S-23 também foi encontrado para aumentar a DMO e reduzir a massa gorda em ratos de laboratório. [12] Este SARM é particularmente único devido ao seu potencial como um contraceptivo. Quando os ratos machos não castrados foram tratados com 0,1 mg / dia de S-23 e EB durante 10 semanas, os níveis de LH e FSH diminuíram, 4 dos 6 ratos machos não tinham esperma nos testículos e nenhum dos seis casais de ratos experimentou Gravidez durante os testes de acasalamento. [12]

Traduzido para macho de 180 lb a uma dosagem de 1: 1, este seria o equivalente a cerca de 14,9 mg / dia. Além disso, 100 dias após o fim do tratamento, a infertilidade foi totalmente invertida e os seis casais de ratos experimentaram uma taxa de gravidez de 100%. [12] Estas descobertas são absolutamente incríveis e poderiam mudar a indústria de controle de natalidade como a conhecemos; No entanto, mais testes clínicos são necessários em seres humanos e mais processamento é necessário para minimizar ou eliminar os efeitos colaterais.

Cardarina (GW-501516)

O GW-501516 é discutido em último lugar nesta seção porque muitas vezes é mal rotulado como SARM. A cardarina é um ativador selectivo que se liga a receptores PPARδ e receptores androgênicos. Cardarina age em caminhos diferentes, mas seus efeitos são igualmente impressionantes como compostos SARM. Cardarina ativa AMPK, que é responsável pela oxidação de ácidos graxos e estimulação da captação de glicose muscular.

Os pesquisadores descobriram que a administração deste composto ajudou a reverter anormalidades metabólicas em pré-diabéticos homens obesos com síndrome metabólica. [42] Com mais de 33% da população adulta e 16,7% da população infantil (idades 6-19) nos Estados Unidos considerados obesos, este composto poderia ser um elemento chave no controle desta crise. [43]

Um exame mais aprofundado em ratos e macacos mostrou que este composto não só ajudou a queimar gordura e construir músculo, mas também eliminou a ocorrência de obesidade induzida pela dieta e Diabetes Tipo II, HDL aumentado, e baixou VLDL. [42] Este composto tem um número de benefícios impressionante, mas tem um potencial, sério, desvantagem. Quando Cardarina é administrado em doses excessivamente elevadas em ratos durante um período de tempo relativamente longo, o composto pode causar cancro. [42]

Alguns estudos chegaram a este achado, enquanto outros mostram que Cardarina é completamente inofensivo – não suprimir hormônios-chave, não é tóxico, nem causa os efeitos colaterais típicos vistos com o uso de SARMs e AASs. Embora a Cardarina não seja tecnicamente SARM, ela ainda é proibida em todo momento pela Agência Mundial Antidoping (WADA) e pelo COI porque é considerada um modulador metabólico que ativa a AMPK. [44]

Na comunidade fitness, este composto é mais comumente usado para melhorar a resistência ao exercício e auxiliar na perda de gordura. Embora a dosagem de 10mg / dia de Cardarina em ciclos de 8 semanas parece ser eficaz para aumentar drasticamente a resistência aeróbica e anaeróbica, empilhamento Cardarina com AICAR parece aumentar esses efeitos em maior grau. [42]

Aumentar a resistência através do treinamento cardiovascular pode melhorar a recuperação intra-set durante as sessões de musculação. [45] Melhor recuperação significa que você será capaz de treinar em um volume maior, com mais freqüência e / ou mais intensamente. Para ajudar na perda de gordura e preservar a massa muscular, os usuários dose Cardarina 10-20mg por dia e pode empilhar com Ostarina e Andarina durante um ciclo de 8 semanas. [42]

Tal como acontece com qualquer suplemento, comece com a dose mínima recomendada e ajustar em conformidade com base na sua resposta.

Produtos semelhantes a SARM

 

Applied Nutriceuticals oferece RPM, que inclui um Phytochemical / planta-derivado “P-SARM Synthase AI Complex” em uma mistura proprietária de 344mg por cápsula. Os ingredientes activos nesta mistura incluem: L-Arginina Base, Extracto de Semente de Uva (95% Proanthocyandins), Epimedium Grandiflorum (como 20% Icariin), e Citrus Paradisi Macfaydven (como 98% Naringin).

A dose sugerida, com base no seu peso corporal, deve ser tomada 1 hora antes do treino. Aqueles que pesam menos de 140lbs – 1 cápsula; 140-160lbs – 2 cápsulas; 160-180lbs – 3 cápsulas, 180-220lbs – 4 cápsulas, 220lbs + – 5 cápsulas.

 

LG Sciences oferece 6-Massa, que inclui 25 mg de 6-ceto-pregn-4-eno-3,20-diona listadas como uma “hormona anabólica” e uma mistura de 382mg proprietária composta de ácido D-aspártico (aspartato), extrato de gengibre (Raiz), extrato de toranja (fruta), urtiga (raiz) e piperina 90%. A dose sugerida é de 3 comprimidos por dia em doses divididas 30 minutos antes de cada refeição com 12 onças de água por até 8 semanas.

De acordo com a LG Sciences, os usuários mais avançados podem tomar até 6 comprimidos por dia e os ciclos podem durar até 120 dias sem efeitos colaterais. No entanto, para aqueles que optam por usar 6-Massa para 120 dias, um ciclo de 4 semanas é aconselhado fortemente. A um preço de US $ 52,99 para 90 cápsulas, este produto oferece entre 15 e 30 porções por garrafa.

É a recomendação do autor de que se você está indo para experimentar com SARMs, então você deve comprar SARMs reais em vez de SARM-como produtos. Alguns SARMs realmente foram testados em um cenário clínico, enquanto que SARM-como produtos podem ser uma mistura proprietária de ingredientes não necessários para ser inspecionado pela FDA.

Agora que você foi armado com uma série de informações sobre SARMs, encorajo-vos a realizar a sua devida diligência e determinar se SARMs são adequados para você. Eles poderiam ser apenas querem você precisa aumentar a massa muscular, diminuir a massa gorda, e fortalecer os ossos! Se você tiver quaisquer perguntas, comentários ou experiências de primeira mão com SARMs, deixe-me saber é a seção de comentários abaixo.